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原料药技术平台
流体化学 合成生物学与酶催化 高活化合物 多 肽 TPD/PROTAC 寡核苷酸合成 晶体与粉体工程 分离与纯化
TPD/PROTAC技术平台
TPD/PROTAC技术平台为靶向蛋白质降解疗法的开发提供全面的服务，包括PROteolysis TArgeting Chimeras（PROTACs）。该平台拥有 80 多名专注于 PROTAC 的科学家和位于美国波士顿和中国横店的两个化学服务团队，在整个 PROTAC 开发过程中提供专业服务。从靶点验证、靶点生成、先导化合物优化到临床开发，ag真人国际官网利用其集成的平行合成平台、广泛的E3配体、连接子和POI结合剂中间体库，以及完备的分析检测、分离纯化与ADME硬件设备，有效地推动PROTAC项目向前发展。
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团 队
技术平台负责人曾主持完成了2个FIC分子的NDA和1个FIC分子的II期临床 团队海外科学家团队（6人）具有丰富卓越的药物化学理论和实践经验 团队共有PhD12人，在药物化学领域的平均工作年限10年以上 团队中具有硕士以上学历的人员占比超过40% 团队分析人员15人，在药物分析领域的平均工作年限8年以上，经验丰富
服 务
TPD/PROTAC平台提供全面的服务，包括：
PROTAC分子的设计、合成及优化
E3配体、连接子以及POI结合体的合成及优化
基于平行合成平台，快速构建早期筛选用中间体库
分析、纯化及ADME等评价研究
非GMP及GMP级别的放大生产服务
仪 器
400Hz/600Hz NMR (Bruker/Avance)
LC-Q-TOF (Agilent)
LC-MSMS (Shimadzu/Waters/Agilent)
GC-MSMS (Agilent/Shimadzu)
HPLC (Waters)
XRD (Rigaku)
ICP-MS (Perkin Elmer)
优势 1
优势 2
优势 3
优势 4
优势 5
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丰富的中间体库
● 库存超过300种E3配体及E3配体-连接体共轭物 ● 加速PROTAC合成和筛选
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灵活的E3配体与连接体组合方案
有助于优化降解效率和理化性质
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高效的平行合成平台
● 快速构建早期筛选用中间体库
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E3配体放大合成的专业能力
● 优化了关键临床阶段的PROTAC配体(如Kymera CRBN、ARV-471、ARV-110)的合成路线 ● 提高收率,降低成本,解决如消旋化等挑战
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PROTAC逆合成策略
● 避免消旋化和纯化难题 ● 利用易纯化片段和偶联中间体
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